Os diuréticos são medicamentos que aumentam a eliminação de água, efeito muito útil para o tratamento da hipertensão arterial e da insuficiência cardíaca. As drogas mais freqüentemente utilizadas agem promovendo a excreção renal de sódio (sal), e o aumento da concentração de sal na urina puxa a água para fora do corpo. A definição muscular pode ser prejudicada por uma maior quantidade de água no tecido sub-cutâneo, razão pela qual muitos culturistas tentam eliminar essa água utilizando diuréticos próximo das competições. Outra razão para utilização de diuréticos por atletas em geral é a tentativa de abaixar rapidamente o peso corporal para atender a faixa de peso de uma determinada categoria de competição. Apesar desses efeitos úteis para o atleta, o uso de diuréticos tem alguns inconvenientes e riscos.

No caso da definição muscular, embora esta qualidade possa realmente melhorar, ocorre um efeito indesejável importante: a diminuição do volume dos músculos, que depende em mais de 70 % da água, também eliminada pelos diuréticos. Outros inconvenientes são a redução do desempenho atlético devido à perda de sais minerais e água, a tendência para as cãimbras, queda da pressão arterial, tonturas e desmaio. Dosagens excessivas aumentam a possibilidade de efeitos colaterais e começa a haver risco de complicações mais sérias como as arritmias e a parada cardíaca, por desidratação e queda do potássio do sangue, outro efeito de muitos diuréticos. Os diuréticos estão implicados em muitos casos de morte súbita em atletas. Esse risco aumenta ainda mais quando ocorre restrição de água, uso de comprimidos de potássio e de drogas como o clembuterol, que aumentam a concentração de potássio nas células. Atletas costumam utilizar potássio para contrabalançar a perda desse sal promovida pelos diuréticos, mas o aumento do potássio nas células do coração é outro mecanismo de parada cardíaca.

Na tentativa de controlar a quantidade de água no corpo, muitos musculadores utilizam manipulações dietéticas do sal e da água, freqüentemente com resultados desastrosos para seus objetivos. Devido à que grandes quantidades de sal na alimentação promovem um aumento da retenção de água, muitos atletas eliminam totalmente o sal e restringem a ingestão de água. O problema é que este procedimento também leva à retenção de água. Para entendermos melhor esses mecanismos é necessário estudar como o organismo controla a quantidade de água do corpo.

Quando a ingestão de sódio aumenta ou abaixa, e quando a ingestão de água diminui, ocorre a liberação de dois hormônios: a aldosterona pela glândula supra-renal e o ADH (hormônio anti-diurético em inglês) pela glândula hipófise. A ingestão de grandes quantidades de água não altera a produção desses hormônios, apenas aumentando a eliminação de urina diluída pelos rins. A aldosterona age retendo sódio nos rins e conseqüentemente aumentando a água do corpo. O ADH age aumentando diretamente a absorção de água nos rins. O mecanismo de controle da água do corpo é muito sensível e eficiente, o que se compreende pela importância da boa hidratação do organismo para a manutenção da vida. A melhor conduta para evitar a retenção de água e garantir a hidratação muscular é ingerir sal e água em quantidades normais em todas as fases do treinamento. A única modificação que parece ser útil é diminuir um pouco a quantidade de sal nos últimos dois ou três dias da preparação para campeonatos de musculação.

Outras razões existem para que nunca se elimine totalmente o sal da alimentação. O transporte de aminoácidos e de glicose para dentro das células depende de adequada concentração de sódio no organismo. Assim sendo, a síntese de proteínas e de glicogênio podem ser prejudicadas pela restrição de sódio. Esses efeitos podem prejudicar a hipertrofia a longo prazo, e no caso da preparação para campeonatos, podem significar a diferença entre a vitória ou a derrota. Na ausência de sal não é possível conseguir a saturação de glicogênio e água tão necessária para inflar os músculos no dia do campeonato. Por esta razão é comum que atletas em dietas inadequadas apresentem-se melhor alguns dias depois dos campeonatos, quando voltam a comer normalmente. Os maiores erros de alimentação dos culturistas em preparação para campeonatos são a redução excessiva dos carboidratos e da água, e a eliminação do sal. Erro adicional é a utilização de diuréticos e outras drogas. Todos esses fatores afastam o atleta do seu objetivo e ainda colocam em risco sua saúde.